民間用透骨草入藥，治感冒、跌打損傷，外用治毒瘡、濕疹、疥瘡。根及葉的鮮汁或水煎液對菜粉蝶、家蠅和三帶喙庫蚊的幼蟲有強烈的毒性。根含透骨草素(phrymarolin )及透骨草醇乙酸酯(leptostachyol acetate)，后者為殺蟲成分。民間用全草煎水消滅蠅蛆和菜青蟲。

透骨草的功效與作用

　　1、祛風除濕，該品辛溫，辛能行散，溫勝寒濕。八肝經，故能祛風除濕，如《本草綱目》曰：透骨草“治筋骨一切風濕疼痛攣縮。”若因風寒濕邪侵襲肢體經絡而導致肢體疼痛，麻木，屈伸不利。可選用該品，祛風散寒勝濕，病邪去，則諸癥自愈。

　　2、舒筋活絡，該品辛散溫通，入肝經，而肝主筋.故該品具有舒筋活絡之功效。對于外感風寒之邪，經氣失宣，癥見肢體筋脈收縮抽急，不能舒轉自如。可選用透骨草，祛風散寒，舒筋活絡治之。如《陜甘寧青中草藥選》即選用該品，治筋骨拘攣。

　　3、活血止痛，該品辛散溫通，入肝經血分，故能活血止痛。對于一身上下，心腹腰膝，內外各種疼痛，均可選用該品治之，取其辛溫善走，活血利氣之功，血氣通則不痛。

　　4、解毒化疹，靈秘丹藥箋》曰：“療熱毒。”《楊誠經驗方》選用該品，治腫毒初起。《陜甘寧青中草藥選》則用該品，治陰囊濕疹，瘡瘍腫毒。故可思透骨草治療瘡癬腫毒，陰囊濕疹，一般多煎水外洗。因本藥外洗還有引藥透入經絡、血脈，而祛風、活血、止痛的特點。